5-Amino-1MQ: protocolo de dosis (vial de 50 mg, reconstitución y ciclo)

Este es el complemento práctico de nuestra monografía de 5-Amino-1MQ y el inhibidor de NNMT — un protocolo concreto con la reconstitución exacta del vial de 50 mg, el rango de dosis subcutánea, el esquema de titulación, la frecuencia, la duración del ciclo y las señales de alarma. No es prescripción médica. Es una referencia para investigación documentada.

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilquinolinio) es una molécula pequeña inhibidora de NNMT. En el formato que distribuimos —vial liofilizado de 50 mg— se reconstituye con agua bacteriostática y se administra subcutáneo, igual que los péptidos del catálogo. Una nota importante de dosis: por vía subcutánea circulan rangos de 2.5–5 mg, y por vía oral de 50–150 mg/día. Esa diferencia no la explica la farmacocinética: en ratas, 5-Amino-1MQ tuvo una biodisponibilidad oral del 38,4 %, lo que con la misma exposición daría una dosis oral de unas 2,6 veces la inyectada, no de 10 a 30. Son dos convenciones de práctica que no se derivan una de la otra (lo detallamos abajo). Y la cautela de fondo no cambia: como repetimos en la monografía, toda la evidencia de 5-Amino-1MQ es preclínica — cero ensayos clínicos humanos publicados al 2026.

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Qué dice realmente la evidencia

Toda la evidencia publicada sobre 5-Amino-1MQ es en animales. Lo que muestra:

• Ratones obesos por dieta (2018): el tratamiento sistémico redujo de forma significativa el peso corporal y la masa grasa blanca, achicó los adipocitos y bajó el colesterol plasmático, sin cambiar la ingesta de comida y sin efectos adversos observables (Neelakantan et al., Biochem Pharmacol 2018).
• Ratones obesos, 28 días (2024): una dosis diaria limitó de forma dosis-dependiente la ganancia de peso y grasa, mejoró la tolerancia a la glucosa y la sensibilidad a la insulina, y redujo la esteatosis hepática. La administración subcutánea dio exposición sistémica alta y buena distribución a grasa, músculo e hígado (Babula et al., Diabetes Obes Metab 2024).
• Músculo envejecido (2019): en ratones de 24 meses con lesión muscular, 5 y 10 mg/kg aumentaron la regeneración, con fibras de casi el doble de área transversal (Neelakantan et al., Biochem Pharmacol 2019).
• Envejecimiento y ejercicio (2024): tratados de los 22 a los 24 meses —unas 8 semanas—, los ratones sedentarios ganaron ~40 % de fuerza de agarre frente a ~20 % con ejercicio solo, y ~60 % con ambos (Dimet-Wiley et al., Sci Rep 2024).
• La diana: reducir NNMT por silenciamiento génico protegió a ratones de la obesidad inducida por dieta (Kraus et al., Nature 2014). Eso valida la enzima como diana, no la molécula.

Conflicto de interés que conviene conocer: Neelakantan y Watowich, autores de casi toda la serie, figuran en los trabajos de 2024 en Ridgeline Therapeutics, la empresa que desarrolla el compuesto. No invalida los datos, pero sí significa que la evidencia proviene esencialmente de un solo grupo.

Ningún ensayo en humanos se ha publicado.

Por qué las dosis no se derivan de los estudios

Los trabajos en ratón usan del orden de 5–10 mg/kg. Convertidos a dosis humana equivalente por superficie corporal (factor ratón→humano 3/37), dan unos 0,4–0,8 mg/kg, es decir 28–57 mg al día para 70 kg. El rango subcutáneo de 2.5–5 mg está un orden de magnitud por debajo. No es una dosis validada a la baja ni al alza: es una convención de práctica, y nadie ha medido qué hace en una persona. Esa es la razón de fondo para empezar bajo y respetar las pausas.

Antes de empezar

5-Amino-1MQ no aporta un mineral (como GHK-Cu) ni es un secretagogo hormonal. Es un inhibidor enzimático con un perfil de seguridad humano desconocido. Por eso la preparación es tanto de calibración de expectativas como de logística.

Antes de un ciclo:

• Foto y medidas de baseline (peso, perímetro de cintura, % graso si tienes acceso) — el objetivo más común es composición corporal, y necesitas un punto de partida medible a 8–12 semanas.
• Define el contexto metabólico. En preclínica, el efecto de 5-Amino-1MQ es de gasto energético tisular, no de apetito. La mayoría de los protocolos de investigación lo acompañan de déficit calórico + entrenamiento de fuerza, o de un GLP-1, no como monoterapia mágica.
• Reconoce el límite. No hay farmacocinética humana (los datos de vida media y biodisponibilidad son de ratas), no hay dosis humana validada, no hay seguridad crónica documentada. Empezar bajo y subir despacio no es timidez — es la única postura defendible cuando faltan datos humanos.

Materiales

Para un ciclo:

• 5-Amino-1MQ: 1 vial liofilizado de 50 mg — el formato que distribuimos en PepRD. Un vial cubre ~10–20 días según la dosis (2.5–5 mg/día).
• Agua bacteriostática: 1 vial de 10 ml (4 ml reconstituyen el vial de 50 mg; sobra para el ciclo).
• Jeringas de insulina U-100, 0.5 ml (50 unidades), aguja 31G x 5/16”: 1 caja. La dosis máxima (40 u) cabe en una sola jeringa.
• Toallitas con alcohol isopropílico 70%.
• Contenedor para descarte de objetos punzantes (sharps container).
• Refrigerador 2–8°C para el vial reconstituido.

Reconstitución exacta — vial de 50 mg

5-Amino-1MQ se dosifica en miligramos por vía subcutánea, así que la concentración se elige para que los números en unidades de jeringa salgan limpios.

• Saca el vial del congelador (-20°C) y deja que llegue a temperatura ambiente 15–20 min antes de reconstituir.
• Añade 4 ml de agua bacteriostática lentamente, deslizándola por la pared del vial. NO agitar — rotar suavemente hasta disolver. La solución debe quedar transparente.
• Concentración resultante: 12.5 mg/ml.
• En una jeringa U-100, 1 unidad = 0.01 ml = 0.125 mg (125 mcg).

Equivalencias por dosis (vial 50 mg + 4 ml → 12.5 mg/ml)

Dosis	Volumen	Unidades U-100
2.5 mg (inicio)	0.20 ml	20 u
5 mg (mantenimiento)	0.40 ml	40 u

Ambas dosis caben holgadas en una jeringa de 50 unidades. Verifica tus cálculos con la calculadora de péptidos — introduce 50 mg de polvo, 4 ml de agua y la dosis objetivo para reproducir estas cifras antes de cargar la jeringa.

Almacenamiento durante el ciclo

• Antes de reconstituir: vial liofilizado en congelador (-20°C) para periodos largos, o refrigerador (2–8°C) a corto plazo.
• Después de reconstituir: refrigerador 2–8°C, protegido de la luz, vida útil práctica ~2–4 semanas. Después, descartar.
• El clima tropical importa — ver almacenamiento de péptidos en clima tropical. Calor y luz degradan el compuesto reconstituido.
• Etiquetar la fecha de reconstitución en el vial con marcador.

Dosificación — esquema

5-Amino-1MQ se dosifica en miligramos por vía subcutánea, 1–2 veces al día.

Rango de dosis

• Rango subcutáneo reportado: 2.5–5 mg por día.
• Punto de partida (semanas 1–2): 2.5 mg/día (20 u). Evalúa tolerancia (digestión, energía, sueño, sitios de inyección) antes de subir.
• Dosis de mantenimiento habitual: 5 mg/día (40 u) si las primeras semanas se toleran bien — sea como 5 mg una vez al día, o 2.5 mg dos veces al día.

Frecuencia y timing

• En ratas la vida media fue de 3,8 h (intravenosa) y 6,9 h (oral); no hay dato humano. Con esa cifra hay quien prefiere dos tomas (mañana y tarde/noche) al llegar a 5 mg/día, aunque en ratones una sola dosis diaria subcutánea dio exposición sistémica alta.
• Si prefieres una sola toma, hazla en la mañana, a la misma hora cada día. La consistencia horaria importa más que cualquier otro detalle.
• Inyección subcutánea — ver técnica paso a paso y rotación de sitios. Rota el abdomen y los flancos.

Esquema del ciclo — fases

Fase	Semanas	Dosis	Objetivo
Titulación	1–2	2.5 mg/día (20 u)	Evaluar tolerancia GI, energía, sueño, sitios
Mantenimiento	3–12	5 mg/día (40 u), 1x o 2x/día	Fase principal del ciclo
Descanso	+4–8 sem	0	Reevaluar; no asumir seguridad crónica

• Ciclo: 8–12 semanas continuas, luego 4–8 semanas de descanso.
• La pausa no es opcional en un compuesto sin datos de uso crónico humano. Los estudios preclínicos más largos rondan las 8 semanas, en ratones envejecidos — más allá de eso, es territorio sin documentar.
• Acompañamiento: para objetivos de composición corporal, el ciclo suele correrse junto a déficit calórico + entrenamiento de fuerza, o junto a un GLP-1 (ver stacks abajo).

Qué esperar

Honestamente, y con el asterisco de que esto se basa en preclínica y reportes de investigación, no en ensayos humanos:

• Semanas 1–2: periodo de tolerancia. El objetivo aquí no es resultado, es confirmar que no hay molestia GI ni efectos raros.
• Semanas 3–8: si hay respuesta de composición corporal, es cuando empezaría a notarse — siempre en contexto de déficit + entrenamiento, no por sí solo.
• Semanas 8–12: ventana de evaluación. Compara contra tu baseline (foto, peso, cintura).
• Preservación de masa magra: en preclínica, 5-Amino-1MQ reduce grasa sin perder músculo — el contraste de interés frente a GLP-1. En humanos esto no está demostrado.

Calibra: los compuestos preclínicos prometedores a veces no se traducen a humanos. No esperes efectos tipo GLP-1; el mecanismo y la evidencia son distintos.

Señales de alarma — para o reduce

Con el perfil de seguridad humano completamente desconocido, el umbral para parar debe ser bajo. Suspende y consulta médico si experimentas:

• Náusea persistente o molestia gastrointestinal marcada — el efecto adverso más reportado anecdóticamente.
• Dolor de cabeza, fatiga inusual o cambios de ánimo.
• Irritación, induración o dolor marcado en los sitios de inyección.
• Cualquier reacción alérgica (ronchas, picazón generalizada, hinchazón).
• Cualquier síntoma que no sabes explicar — sin farmacocinética humana, no hay un “esto es normal” establecido.

Reduce dosis o detente si:

• La titulación a 5 mg trae molestias que 2.5 mg no daba — vuelve a la dosis tolerada.
• Vas a encadenar ciclos — no lo hagas sin la pausa de 4–8 semanas. No hay datos de uso continuo.

Recordatorio que vale por todo el artículo: uso de investigación únicamente, datos humanos inexistentes.

Combinaciones (stacks)

La combinación con más lógica preclínica:

• 5-Amino-1MQ + GLP-1 (semaglutida / tirzepatida): mecanismos ortogonales. El GLP-1 reduce ingesta (efecto central); 5-Amino-1MQ actuaría sobre NAD+ tisular y gasto energético (efecto periférico). El ángulo más interesante: en preclínica 5-Amino-1MQ preserva masa magra, lo que hipotéticamente atacaría la pérdida de músculo en GLP-1 desde un mecanismo independiente. Si exploras dosis bajas de GLP-1, ver también microdosing de GLP-1: evidencia y protocolos. Hipótesis preclínica, no protocolo clínico.
• 5-Amino-1MQ + déficit calórico + entrenamiento de fuerza: el contexto donde el mecanismo de gasto energético tisular tiene más sentido. 5-Amino-1MQ no reemplaza el déficit — lo acompaña.

Combinaciones con precaución:

• 5-Amino-1MQ + otros compuestos sin caracterizar: sin datos de interacciones humanas, apilar varias moléculas experimentales a la vez hace imposible saber qué causa qué. Una variable a la vez.

Resumen práctico

Variable	Protocolo
Formato	Vial liofilizado de 50 mg
Reconstitución	50 mg + 4 ml agua bacteriostática → 12.5 mg/ml
Vía	Subcutánea
Dosis inicial	2.5 mg/día (20 u), semanas 1–2
Dosis mantenimiento	5 mg/día (40 u), 1x o 2x/día
Timing	Mañana fija; 2x/día opcional (vida media de 4–7 h en ratas)
Ciclo	8–12 semanas + 4–8 semanas de descanso
Almacenamiento	Reconstituido: refrigerado 2–8°C, ~2–4 semanas

Reglas no negociables:

• Reconstituir con 4 ml → 12.5 mg/ml (2.5 mg = 20 u, 5 mg = 40 u).
• Empezar en 2.5 mg/día y subir despacio — no hay dosis humana validada.
• Respetar la pausa entre ciclos — cero datos de uso crónico humano.
• Una variable a la vez; no apilar a ciegas.
• Umbral bajo para parar ante cualquier síntoma raro.

Para investigación

5-Amino-1MQ (vial de 50 mg) está disponible en PepRD a RD$3,000 (~RD$60/mg), con existencias limitadas — confirma disponibilidad por WhatsApp al +1-809-870-8700.

Es una molécula pequeña preclínica, no un péptido y no un fármaco aprobado — uso de investigación únicamente. Para el fondo mecanístico (NNMT, NAD+, methyl pool y la evidencia preclínica completa), lee la monografía: 5-Amino-1MQ: el inhibidor de NNMT y la flexibilidad metabólica.

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Este artículo es informativo y no sustituye el consejo médico profesional. PepRD provee compuestos exclusivamente para investigación. 5-Amino-1MQ es una molécula pequeña preclínica — no es péptido, no es fármaco aprobado, no tiene ensayos clínicos humanos publicados al 2026. Las dosis y esquemas descritos provienen de práctica de investigación documentada y datos preclínicos en animales, NO constituyen prescripción médica ni protocolo clínico validado en humanos.

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Fuentes

• Neelakantan H, Vance V, Wetzel MD, et al. Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice. Biochem Pharmacol. 2018;147:141-152. doi:10.1016/j.bcp.2017.11.007 — PMID 29155147
• Neelakantan H, Brightwell CR, Graber TG, et al. Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle. Biochem Pharmacol. 2019;163:481-492. doi:10.1016/j.bcp.2019.02.008 — PMID 30753815
• Awosemo O, Neelakantan H, Watowich S, et al. Development & validation of LC-MS/MS assay for 5-amino-1-methyl quinolinium in rat plasma: application to pharmacokinetic and oral bioavailability studies. J Pharm Biomed Anal. 2021;204:114255. doi:10.1016/j.jpba.2021.114255 — PMID 34304009
• Babula JJ, Bui D, Stevenson HL, Watowich SJ, Neelakantan H. Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mitigates obesity-related metabolic dysfunction. Diabetes Obes Metab. 2024;26(11):5272-5282. doi:10.1111/dom.15879 — PMID 39161060
• Dimet-Wiley AL, Latham CM, Brightwell CR, et al. Nicotinamide N-methyltransferase inhibition mimics and boosts exercise-mediated improvements in muscle function in aged mice. Sci Rep. 2024;14(1):15554. doi:10.1038/s41598-024-66034-9 — PMID 38969654
• Kraus D, Yang Q, Kong D, et al. Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Nature. 2014;508(7495):258-262. — PMID 24717514